DN: Antitusifler yazı serimizin bir sonraki ilaç grubu (son olarak da ekspektoran ilaçları düzenlemeyi düşünüyorum) İlaç çeşidimiz bol olmakla birlikte alttaki yazıya geçmeden önce bir kaç hatırlatma:
1-Opioid ve nonopioid olarak ve etki mekanizması için santral ve periferik etki olarak ikiye ayırabiliriz.
2- İlacın yazılacağı zaman erişkin hastada “uykudan uyandıran” “uyutmayan” şekli ile hastayı iyice irrite etmesini ve ihtiyaç hissedilmesi gereken durumlarda reçete etmeyi düşünün.Ki çünkü altta da göreceksiniz antihistaminik ve pseuoefedrinin “antitusif” etkisi minimal öksürüğe fayda edecektir.Ek olarak başka hastalığı bulunan hastalara “polifarmasi”-“yan etki” potansiyelini arttırıcı etkisini gözönünde bulundurunuz.Yine örnek : dekstrometorfan (opiad grubu) ilaçlar hipertansif hastalarda regülasyonu bozabilir ve tansiyonu yükseltebilir,bir de yanında farketmeden pseudoefedrin yazar iseniz gibi..
3-Antitusifler pediatrik popülasyonda 6 yaş altı önerilmemektedir.6-12 yaş kontrollü ve sadece gece olmak şartı ile kullanılabilir.Bu arada neden olan hastalığa yönelik tedavi ile birlikte.
4-Gebelerde sadecce butamirat sitratın gebbelik kategorisi B(3 aydan sonra) dir diğerlerinin geneli C dir ve klinik pratikte kullanmıyoruz.
5-Bu ilaçların alt kısımda piyasada bulunan bazı örnekleri paylaşılmıştır, ANCAK bu örneklerin bir çoğu multi-drug kombine ilaçlardır, pür ilaç şekli ile olanlarda elbette vardır.Örneğin ; Actidem şurup içinde (
Triprolidin HCl 1.25 mg/5 ml, Psödoefedrin HCl 30 mg/5 ml, Dekstrometorfan HBr 10 mg/5 ml ) bulunmaktadır.Hem sedatif antihistaminik, hem pseudoefedrin(ki antitusif dolaylı etkisi vardır) bir de antitusif (dekstrometrofan) bulunmaktadır, her ilacın kişiye özel yaklaşımını bilmenizde fayda vardır.
6-Antitusif ilaçların ekspektronlarla bir arada kullanımı genellikle KONTRENDİKEDİR.O yüzden genellikle aynı reçetede yazılmazlar,yazılacak ise ayrı zamanlarda gündüz sabah ekspektoran-mukolitik gece yatmadan önce antitusif (ikisi de tek doz) açıklama ile kullanılabilir.(kendi uygulama şeklim)
7-Bu ilaçların da opiad ve bazı non-opiadlarının sedatif etkisi mevcuttur. Hastanın mesleği(örn : şöfor) gibi durumlar reçete edilir iken sorgulanma unutulmamalı(hele de yanına başka antihistaminik eklenecekse).DİKKAT!
8-Bu ilaçların altta da örneklerini göreceğiniz üzere ŞURUP yanında TABLET-DRAJE formları da TEK BAŞINA veya KOMBİNE ilaçlara ek olarak bulunmaktadır
9-Son olarak bu ilaçlar semptomatik ilaçlardır,neden olan hastalığa yönelik tedaviler de (tedavisi var ise pnömoni,Postnasal akıntı-sinüzit vb)beraberinde tedavisi düzenlenmelidir.Bu ilaçlar mümkünse kısa süreli ve günde TEK doz (gece) kullanmaya yönelik yazarken planlanmalıdır.(nadir zamanlarda 2-3×1 de verilebilir tabiki)
İYİ ÇALIŞMALAR
Öksürük reseptörleri (Kemo ve mekanoreseptörler) Paranazal sinuslar, karina, orta kulak epiteli, dışkulak yolu, kulak zarı, larinks, farinks ,burun, trakea, bronşlar, plevra, diyafram, periton, mide de bulunur.Bu organların hastalıkları öksürüğe neden olabilir ve göz önünde bulundurulmalıdır.
ANTİTUSİFLERİN ETKİ MEKANİZMALARI
1-Merkezi etki: Öksürük merkezinin inhibisyonu
2-Periferik etki: Akciğer ve diğer periferik yerlerdeki sinir uçlarının depresyonu
3-Spazmolitik etki: sonucu akciğerlerdeki öksürük reseptörlerinin duyarlılığının azaltılması
** SENTETİK ANTİTUSSİFLER : Opioitlerin bağımlılık, konstipasyon, uyuşukluk ve sedasyon gibi yan etkilerini taşımazlar. Periferik etki ile öksürük refleksini inhibe ederler.
İdeal bir antitusif ilaç
-Oral yolla etkili olmalı
-Ventilasyonu bozmamalı
-Hava yolu mukozasını kurutmamalı
-Depresan etkisi sınırlı olmalı
-Etkisi spesifik olmalı
-Etki süresi yeterince uzun olmalı
-Bağımlılık yapmamalı
Öncelikle Sık kullanılan Antitusifleri ve İçeren İlaçları hatırlayalım:
1-Opioidler
1- Kodein
2- Dionin
3- Dekstrometorfan
4- Dihidrokodein bitartat, hidrokodon bitartat
2- Periferik Etkili Antitüsif İlaçlar
1-Noskapin
2-Klobutinol
3- Oksalamin fosfat
4- Karbetapentan sitrat
5- İzoaminil (Perecon)
6- Demulsent Maddeler :
Meyan balı, Arap zamkı şurubu, gliserin gibi maddelere demulsent maddeler denir. Bunlar farenks tahrişini azaltarak öksürüğü hafifletir.
1-KODEİN
- A-FERİN (Kapsül)
- DOLADAMON P (Draje)
- DOLVİRAN (Tablet)
- FENOKODİN (tablet)
- GERALGİNE-K (Tablet)
- NEOCODİN (Tablet)
- PACOFEN (Tablet)
- PİROSAL (Tablet)
- TEMSALJİN (Tablet)
- THERAFLU C&C (Draje)
- VERMİDON-K (Tablet)
2-DEKSTROMETORFAN:
PEDİATRİK KULLANIM DİKKAT:(Dekstrometorfan)
**4 yaş altı Kontrendike
**6 yaş altı önerilmez
- ACTIDEM (Şurup)
- BENAFED (Şurup)
- BENICAL (Şurup)
- BENICAL COLD (Lak Tablet)
- BRONKAR-A (Şurup)
- DEFEKS (Şurup)
- DEKSAN (Şurup)
- DORFAN (Şurup)
- METORFAN (Draje)
- RHINOTUSSAL Mikropellet Kapsül
- RHINOTUSSAL Süspansiyon
- TAMOL COLD (Tablet)
- TRİATÜS (Şurup)
- TYLOL Cold (Şurup)
- VICKS Medinait (Şurup)
- VICKS Vapodry (Şurup)
- WİNTUS (Draje)
3-LEVODROPROPİZİN
PEDİATRİK KULLANIM DİKKAT:( Levodropropizin )
**2 yaş altı Kontrendike
**6 yaş altı önerilmez
4-BUTAMİRAT SİTRAT
PEDİATRİK KULLANIM DİKKAT: (Butamirat Sitrat)
**3 yaş altı Kontrendike
**6 yaş altı önerilmez
5-OKSOLAMİN
PEDİATRİK KULLANIM DİKKAT:(Oksolamin)
**6 yaş altı Kontrendike
- FENKO (Şurup)
- FORZA (Tablet)
- KALAMİN (Şurup)
- KATARİN Forte (Tablet)
- KATARİN (Kapsül)
- KATARİN Pediatrik (Şurup)
- OKSABRON (Şurup)
- OLEDRO Hot (Poşet)
- OLEDRO (Tablet)
- PERBRON (Şurup)
- PEREBRON (Şurup)
- PRELON (Şurup)
- SEKODİN (Tablet)
- SUBİTOL (Şurup)
BİR KAÇ BİLGİ:
Öksürük kesici ilaçlar ; öksürüğün şiddet ve sıklığını azaltmak amacı ile kullanılırlar.
Öksürük,solunum yollarında kimyasal veya mekanik uyaranlar ile başlayan, yabancı cisimlerin ve aşırı salgının atılmasını sağlayan koruyucu bir refleks mekanizmadır.
Beyin sapında 4. ventrikülün tabanında öksürük ile ilgili uyarıları taşıyan sinir liflerinin sonlandığı nöron topluluklarından oluşan bir merkezin, öksürük merkezinin, varlığı kabul edilmektedir.
Öksürük çeşitli nedenlere bağlı olarak ortaya çıkar. Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü droglar solunum yolları mukozasında bradikinin birikimine yol açarak öksürüğe neden olurlar. Öksürük yararlı bir fizyolojik mekanizma olduğundan her zaman hemen ortadan kaldırılması gerekmez.
Genel olarak hastanın istirahatını veya uykusunu bozan veya çevresini aşırı derecede rahatsız eden öksürüğün azaltılması veya ortadan kaldırılması gerekir.
Etki mekanizmaları:
Antitusif ilaçlar öksürük merkezinde veya periferde solunum yollarında etki oluştururlar.
*Santral etki ile öksürük kesici etki gösteren ilaçların başında opioidler gelir.
Öksürük merkezindeki nöronlarda mü reseptörleri ve naloksonun antagonist etki gösteremediği ” öksürük kesici ” tipteki reseptörler bulunur.
**Kodein ve dekstrometorfan esas olarak öksürük kesici tipteki reseptörleri, morfin mü reseptörlerini uyararak öksürüğü keser .
*Serebral korteks ve subkortikal yolaklarda etki gösteren sedatif (sakinleştirici) ilaçlar da öksürük kesici olarak kullanılırlar .
Bronş mukozası tahrişinin bronşlarda refleks daralma yaptığı, bu durumun solunum yollarındaki öksürük reseptörlerinin uyarılmasına yol açarak öksürük refleksini uyardığı sanılmaktadır.
**Periferik etkili ilaçlar arasında;bronş düz kasını gevşetenler (spazmolitikler), akciğer ve diğer periferik yerlerdeki öksürük refleksi ile ilgili afferent sinir uçlarının uyarılmasını engelleyen yerel anestezik droglar (örn. benzonatat, lidokain) ve afferent sinir yolağını etkileyerek öksürüğe yol açan taşikinin vb. maddelerin salıverilmesini azaltan droglar (örn. levodropropizin) bulunur.
* Opioidleren etkili öksürük kesici ilaçlardır. Periferik etkilerinin de olduğu sanılmaktadır. Mukozayı kurutup, balgamı koyulaştırabilirler. Bu grupta;
Bağımlılık yapabilen; kodein, dionin, dihidrokodein, hidrokodon, oksikodon, folkodinile
Bağımlılık yapmayan: dekstrometorfan, noskapin, levopropoksifen bulunur.
1-KODEİN:(opiad grubu)
(Örn: A-Ferin kapsül,Geralgine-K)
Kodein(metil morfin) doğal kaynağı afyon somunuolan bir morfin türevidir.
Analjezik dozlarının altında öksürük kesici etki gösterir.
Solunum merkezinde baskılanma yapan dozu morfininkine göre yüksektir.
Karaciğerde o-ve N-demetilasyona uğrar, kısmen morfine dönüşür. Metabolitleri ve değişmemiş bölümü glukuronidleştikten sonra idrar ile atılır.
Solunum yolları mukozasındaki bezlerin salgısını azaltarak mukozayı kurutur. Bu etki aşırı salgı oluşumunda yararlı, bronş daralmasında sakıncalıdır. !!
Mukosilyer transportu baskılar.Bronşial astma ve amfizem olgularında balgamın atılmasını azaltarak onun ötesindeki infeksiyon ve atelektazi tehlikesini artırır.
Bronşial astma ve amfizem olgularında kontrendikedir !!
Mast hücrelerinden güçlü bir biçimde histamin salıverici etkisi vardır. Morfine göre fiziksel ve psişik bağımlılık yapıcı etkisi daha zayıf olmakla birlikte uzun süre kullanımından kaçınılır.
Yan etkileri arasında; sedasyon, konstipasyon (kabızlık)ve uyuşukluk bulunur .
2-DEKSTROMETORFAN:(opiad grubu)
(Örn: Actidem,Benical,Vicks Vapodry şurup)
Dekstrometorfan sentez yolu ile elde edilen analjezik ve bağımlılık yapıcı etkisi olmayan opioid benzeri (opiyat) bir drogdur.
Öksürük kesici etkisi kodeininkine eşittir(daha yüksek olduğu da öne sürülmektedir).
Kodeine göre daha az konstipasyon yapar.
Silyer aktiviteyi azaltmaz, mukozada kuruma yapmaz. Solunum merkezini daha az baskılar.
Bağımlılık yapıp yapmadığı tartışmalıdır!!
Uyuşukluk, bulantı, baş dönmesi yapar. Aşırı dozda “acaip davranışa”, toksik psikoza, neden olabilir .
Kont.-Ciddi vasküler hastalık, feokramositoma, dar açılı glokom, prostat hipertrofisi, hipertansiyon, hamilelik. Hepatik hastalığı olanlarda doz dikkatli ayarlanmalıdır. MAOİ, araç kullanma, tiroid hastalıkları,
PEDİATRİK KULLANIM DİKKAT:(Dekstrometorfan)
**4 yaş altı Kontrendike
**6 yaş altı önerilmez
Hamilelik risk kategorisi C
3-LEVODROPROPİZİN (bu ve sonrası nonopiad)(Örn:Levopront)
Antitusif etki: Öksürük merkezine etkisi yok
-Hava yolu mukozasında afferent C sinir lifi ucundan nöromodülatörlerin salınımını inhibe eder
-Kodeine eşit, dekstrometorfana göre daha etkili
Yan etkileri: Bulantı, dispepsi, uyku hali, uyuşukluk
Kullanım: Kuru öksürüğün semptomatik tedavisinde.
Y.E.-Bulantı, yanma, dispepsi, diyare, kusma, yorgunluk/asteni, halsizlik, uyuşukluk, baş ağrısı, vertigo, çarpıntı, deride alerjik reaksiyonlar.
Kont.-Hamilelik, emzirme, karaciğer/böbrek yetmezliği, araç- makine kullanma, Kartagener sendromu/siliyer diskinezi gibi mukosiliyer temizlik mekanizmasında azalma.
Doz aşımı-Doz aşımında taşikardi.
A.-Mide lavajı, aktif kömür, parenteral sıvı verilir
PEDİATRİK KULLANIM DİKKAT:( Levodropropizin )
**2 yaş altı Kontrendike
**6 yaş altı önerilmez
4-BUTAMİRAT SİTRAT
(Örn: KREVAL,CODACTİV,SİNECOD ŞURUP)
Kullanım:.-Gribal enfeksiyonlar, akut ve kronik bronşitler, akciğer tüberkülozu öksürüklerinde, sigara öksürüğü, soğuk algınlığı öksürüğü, cerrahi girişim önce ve sonrası öksürükler.
Y.E.-Bulantı, ishal, baş dönmesi, deri döküntüsü, diyare.
Kont.-Butamirata duyarlık, hamilelik (ilk 3 ayı) gebelik 3 ayı sonrası kategori B
PEDİATRİK KULLANIM DİKKAT: (Butamirat Sitrat)
**3 yaş altı Kontrendike
**6 yaş altı önerilmez
5-OKSOLAMİN
(öRN: PEREBRON,OKSABRON ŞURUP)
Antitusif ETKİ: Spazmolitik, bronkodilatör etki ile erişkinlerde öksürüğü baskılarlar.
Klinik Kullanım:-Larenjit, farenjit, trakeit, bronşit gibi enflamasyona bağlı olarak öksürüğe neden olan bronşektazi, boğmaca, soğuk algınlığı.
Y.E.-Açkarnına alındığında bulantı, kusma, barsak hareketlerinde artma, ağız mukozasında geçici his azalması, mide-barsak sisteminde iritasyon.
Kont.
PEDİATRİK KULLANIM DİKKAT:
**6 yaş altı Kontrendike
ANTİTUSİF ETKİLİ DİĞER İLAÇLAR:
1-DİFENHİRAMİN, KLORFENİREAMİN
Difenhidramin,klorfeniramin gibi antihistaminikler sedasyon yaparak öksürük kesici etki gösterirler. Öksürük merkezini baskılayarak da etki oluşturdukları düşünülmektedir. Uyuklama ve antikolinerjik yan etkileri vardır .
DİFENHİDRAMİN İÇERENLER
- ALLENİK (Ampul)
- ALLERJİN (Şurup)
- BENADRYL (Eliksir)
- BENAFED (Şurup)
- BENİL (Şurup)
- BENİSON (Ampul)
- BENYLİN (Şurup)
- BENYLİN PEDİATRİK (Şurup)
- CALADRYL (Krem)
- CALADRYL (Losyon)
- DEFEKS (Şurup)
- DİFEDRİN (Jel)
- DİFESTOL (Jel)
- DİYENİL (Losyon)
- DROGRYL (Losyon)
- FENİDİN (Şurup)
- FENOTRAL (Şurup)
- GAYABEN (Şurup)
- HİSTORAN (Şurup)
- HYDRYLLIN Compound (Şurup)
- KALMOSAN (Losyon)
- KOKLİN Ekspektoran (Şurup)
- METORFAN (Draje)
- NEO-JUCODİNE (Şurup)
- OVADRİL (Losyon)
- PEDİLİN Şurup
- PEREKS (Şurup)
- TANOL (Losyon)
- TUSEPTİL (Şurup)
KLORFENİRAMİN İÇERENLER:
- A-FERİN Forte (Film Tablet)
- A-FERİN (Kapsül)
- A-FERİN Pediyatrik (Şurup)
- A-FERİN Plus Pediyatrik (Şurup)
- APEX (Kapsül)
- BABYRHINOL (Şurup)
- BENICAL (Şurup)
- BRONKAR (Şurup)
- BRONKAR-A (Şurup)
- CETAFLU Forte (Tablet)
- COLDEKS (Kapsül)
- CORSAL (Kapsül)
- CORSAL (Şurup)
- DEFLU (Tablet)
- DEFLU (Şurup)
- DEKSAN (Şurup)
- DORFAN (Şurup)
- DRISTAN (Film Tablet)
- FORZA Pediyatrik (Şurup)
- FORZA (Tablet)
- GERAKON Fort (Tablet)
- GERAKON (Tablet)
- GRİBEX HOT Pediatrik (Poşet)
- GRİBEX HOT (Poşet)
- GRİBEX HOT-D (Poşet)
- İBURAMİN Cold (Şurup)
- KATARİN Forte (Tablet)
- KATARİN (Kapsül)
- KATARİN Pediatrik (Şurup)
- KONGEST Forte (Tablet)
- KONGEST (Tablet)
- KONGEST Pediyatrik (Şurup)
- MAXİHOT Poşet
- MEDİCOLD Pediyatrik (Şurup)
- NOSTİL (Burun Spreyi)
- OLEDRO Hot (Poşet)
- OLEDRO Pediatrik (Şurup)
- OLEDRO (Tablet)
- PAROL HOT Pediatrik (Poşet)
- PAROL HOT (Poşet)
- PİR HOT D (Poşet)
- THERAFLU Forte (Film Tablet)
- TRİATÜS (Şurup)
- TYLEXOL (Film Tablet)
- TYLOL Cold (Şurup)
- TYLOL HOT Pediatrik (Poşet)
- TYLOL HOT (Poşet)
- TYLOL HOT-D (Poşet)
- VERMİDON Cold (Tablet)
- VERMİDON Hot (Poşet)
- VICKS Vapodry (Şurup)
- WİNTUS (Draje)
2- PSEUDOEFEDRİN
-Direkt olarak solunum sistemi mukozasında alfa-adrenerjik reseptörleri uyarır =vazokonstriksiyon
-Beta-adrenerjik reseptörleri uyarır =bronkodilatasyon
-Kalp hızında ve kontraktilitede artış
Klinik Kullanım:
-Prodüktif öksürükle birlikte görülen üst solunum yolu rahatsızlıklarında semptomatik bir rahatlama sağlar.
Burnu açar, burun akıntısını durdurur ve ekspektorasyonu sağlayarak hastayı rahatlatır.
Y.E.-Uyku bozuklukları ve nadiren halusinasyonlar dahil SSS eksitasyon semptomları, deri döküntüleri, nadiren üriner retansiyon.
Kont.-Şiddetli hipertansiyon ve koroner arter hastalıkları olanlarda kullanılmamalıdır. Daha önceki 2 hafta içinde MAO inhibitörü almış olan veya almaya devam eden hastalarda kontrendikedir. Psödoefedrin ve bu tip ilaçların birlikte kullanımı kan basıncında yükselmelere neden olabilir.
İ.E.-Dekonjestanlar, trisiklik antidepresanlar, iştah bastırıcılar ve amfetamin benzeri psikostimülanlar, MAO inhibitörleri, bretilyum, betanidin, guanetidin, debrisokin, metildopa, alfa ve betaadrenerjik bloker ilaçlar, furazolidon ile birlikte kullanılmamalıdır.Bitkisel: Efedra, yohimbin
**Hamilelik risk kategorisi C
EK BİLGİ:
İlaca bağlı öksürüğün tedavisi
-ACE inhibitörü kullanan hastaların %1-10 nunda öksürük oluşur (Kadınlarda %14.6, erkeklerde % 6)
-Diüretik alanlarda bu oran 2.3 kat fazladır
-Kalp yetmezliği nedeniyle ACE kullananlarda oran % 26, hipertansiyonlularda % 14
-ACE nonspesifik bir enzimdir
oP maddesinin ve bradikininin hidrolizini katalize eder
oSiklooksigenaz enzimini indükler
Tedavisi: NSAİİ’lar, benzonatat, inhale bupivakain, teofilin, baklofen, tromboksan sentez inhibitörü (dazoksiben, pirmagrel, ridogrel), kromolin sodyum.
-Kromolin sodyum ilk tercih
-Alternatif ilaç seçimi (angiotensin II reseptör inhibitörleri)